森の里ホームズのブログ

ロピナビル・リトナビル配合剤

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 ロピナビル・リトナビル(Lopinavir/ritonavir、LPV/r)は、HIV/AIDSの治療および予防を目的とした固定用量配合の抗レトロウイルス薬である。ロピナビルと低用量のリトナビルが配合されている。一般的に、他の抗レトロウイルス薬との併用が推奨される。本剤は、針刺し事故やその他の曝露の可能性がある場合の予防に使用されることがある。本剤は、錠剤、カプセル、または溶液として経口投与される。日本では錠剤および内用液剤が承認されている。

妊婦にもよく使われており、安全性は高いと思われる。どちらの薬もHIVプロテアーゼ阻害剤であるが、リトナビルは主にロピナビルの分解を遅らせる役割を担っている。

ロピナビル・リトナビル配合剤は2種類の成分が配合された合剤と呼ばれる医薬品となります。ロピナビルは、上述した中のプロテアーゼ阻害薬として働きます。一方、リトナビルは、肝臓や小腸に存在するロピナビルの代謝酵素(シトクロムp-450群のうちCYP3A)を阻害する作用をもつため、この2剤を配合することで、ロピナビルはその効果を減弱されることなく有効血中濃度(効果)を維持することができます。

 ▼ 副作用
 下痢、嘔吐、疲労感、頭痛、筋肉痛等がある。重篤な副作用としては、膵炎、肝障害、高血糖等が挙げられる。

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