森の里ホームズのブログ

ヒドロキシクロロキン(Hydroxychloroquine)

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 ヒドロキシクロロキン(Hydroxychloroquine)は抗マラリア剤かつ全身性・皮膚エリテマトーデス治療薬である。海外では関節リウマチの炎症の軽減にも用いられる(疾患修飾性抗リウマチ薬参照)。商品名プラケニル。

ヒドロキシクロロキン(HCQ)はクロロキンの側鎖末端にヒドロキシル基が付加された構造をしている。すなわち、N-エチル基のβ位が水酸化されている。製剤には硫酸塩200mgが配合されている。これは、HCQ 155mgに相当する。市販されている製剤は光学分割はされていない。HCQの薬物動態はクロロキンと同様であるが、消化管からの吸収がより速やかで腎臓からの排泄も速い。シトクロムP450酵素(CYP 2D6、2C8、3A4、3A5)で代謝され、N-脱エチルヒドロキシクロロキンとなる。

WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。

 ▼ 副作用
 網膜症、黄斑症、黄斑変性、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑、紅皮症(剥脱性皮膚炎)、薬剤性過敏症症候群、急性汎発性発疹性膿疱症、血小板減少症、無顆粒球症、白血球減少症、再生不良性貧血、心筋症、ミオパチー、ニューロミオパチー、低血糖である。(全て頻度不明)

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