脳内のニコチン受容体に対して、
ニコチンより高い親和性を持って作用します。
本剤はニコチン受容体を部分的に刺激し、
少量のドパミンを放出させることによって禁煙に伴う
離脱症状やタバコに対する切望感を軽減します。
同時に、
本受容体にニコチンが結合するのを阻害するため、
チャンピックスを服用中に再喫煙した場合には、
喫煙による満足感を抑制します
主な副作用は、
嘔気、頭痛、便秘などであり、
これらの副作用は大半が軽度でした。
禁煙補助薬として発売されている貼る
タイプの薬(禁煙パッチ「ニコチネル」)や、
ニコチンのガム(「ニコレット」)は、
ニコチンを含んでおり、禁煙でニコチンの離脱症状が生じるのを
和らげて禁煙を助けます。
一方、チャンピックス錠には、ニコチンはまったく含まれておらず、
これまでの禁煙補助薬とは異なります。
その作用を詳しくご紹介すると、
喫煙行動は、脳内のα4β2ニコチン受容体が関係し、
ここにニコチンが少なくなると、
ニコチンが欲しくなりタバコを吸いたくなります。
チャンピックス錠はこの脳内にあるα4β2ニコチン受容体に
ニコチンの代わりにくっつき(作動薬としてはたらき)
タバコの離脱症状を軽減します。
また、
服用中、タバコを吸ってニコチンを体内に入れた場合、
チャンピックス錠はα4β2ニコチン受容体に
くっつき(拮抗薬として働き)ニコチンがくっつかないようにして、
タバコを吸ってもあまり満足感が得られなくなります。
(このように、この薬は、
α4β2ニコチン受容体の作動薬であり拮抗薬でもあります。)
副作用は、
嘔気(28.5%)不眠症(16.3%)異常夢(13.0%)頭痛(11.6%)鼓腸(8.3%)
2008年5月発売
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