公開メモ DXM 1977 ヒストリエ

切り取りダイジェストは再掲。新記事はたまに再開。裏表紙書きは過去記事の余白リサイクル。

世界で初めてMrgD受容体の立体構造を決定

2022-07-27 18:56:00 | 麻薬
Gタンパク質共役型受容体(GPCR): 全タンパク質において最大のファミリーを形成する膜タンパク質群であり、共通して7つの膜貫通ヘリックスから構成される。各々が特定のリガンド認識機構を有しており、活性化されるとTM6が大きく外側に動き、細胞内のGタンパク質を結合し活性化する。哺乳類ではClass A, B, C, Fと大きく分類され

MrgDはclass A GPCRに属する。

MRGPRの一つであるMrgDは、脊髄後根神経節や心血管系、網膜神経細胞などに発現し、痛みや痒みのシグナル伝達を行うだけでなく、血圧の調節や網膜毛細血管の維持にも関与することが報告されています。またMrgDは肺のがん組織で高発現しており腫瘍形成への関与も示唆されています。しかし、MrgDを標的とした低分子薬剤は存在せず、そのリガンド認識機構とMrgDの構造は不明であり、医薬品開発が阻まれていました。
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