ノルスパン

（図は、完全作動薬と部分作動薬の受容体結合と薬理作用発生
ノルスパン適正使用ガイドブックより）



今年の夏、ブプレノルフィンの貼付剤が
腰痛症などの痛みに投与可能となりました。

ブプレノルフィンの貼付剤？？？

レペタン（商品名）という坐薬があります。
この貼付タイプの薬剤で
ノルスパン（商品名）で発売されています。



処方に麻薬免許は不要ですが、
薬剤はオピオイド（ほぼ医療用麻薬に同じ）で、
処方は、e-ラーニング受講修了医師のみ可能です。


副作用は他のオピオイド（医療用麻薬、モルヒネなど）と
頻度は低いですが、
起こす症状は同じで、
便秘、投与開始時の嘔気やめまいなどです。




モルヒネなどと異なる点としては、
有効限界があること、
受容体親和度がモルヒネより高いこと、
部分作動薬であること、
があげられます。

保険適応は、非がんの慢性疼痛に限定されていて
（？このあたりが日本っぽい）
変形性関節症や腰痛が適応症になります。

見た目は、同じ製薬メーカーから発売されている
モーラステープ（商品名）に似ていますが、
湿布（モーラスなど）は、痛みがあるところに貼り、局所に効かせます。
ノルスパンテープは、健康な皮膚に貼付し、全身に効かせます。
ですから、腰が痛いからといって、腰に何枚も貼るのではなく、
胸や上腕の外側などに決められた枚数のみを貼ります。





この薬剤で、ちょっとやっかいなことがあります。
この薬剤で完結できればよいのですが、
この薬剤を長期間使用している患者さんが
がんになって、がん性疼痛用のオピオイドを使用しなくてはいけなくなったとき、
いざ、モルヒネを投与しようと思うと、
切り替えに時間がかかったり、谷間の痛みを生じたり、
上手くいかない可能性を含んでいるのです。


モルヒネは、完全作動薬で、
ブプレノルフィンは、部分作動薬です。

オピオイド受容体の親和度はブプレノルフィン＞モルヒネです。

＜参考＞
完全作動薬：オピオイド受容体に結合し、強い効力を発揮する薬物
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　（金子，09）
部分作動薬：オピオイド受容体に結合したとき部分的に作用し、
　　　　　　　　　完全作動薬より弱い効力しか発揮しない薬物
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　（金子，09）
麻薬拮抗性鎮痛薬：μオピオイド受容体には部分的に作用し、
　　　　　　　　単独投与でモルヒネより弱い鎮痛作用を発揮し
　　　　　　　　モルヒネと併用すると拮抗的に作用する薬物
（ペンタゾシンなど）　　　　　　　　　　　　　　　　　　（岸岡，04）

親和性が高いということと
部分作動薬とは・・・

椅子取りゲームは、
ブプレノルフィンが圧倒的に強く、
一旦椅子をとったら、中々離れません。
ところが、椅子に座って、出てくる鎮痛効果は、
弱いのです。
加えて、有効限界があるため、いくら増量しても、
弱い効果以上に痛みをとることが難しくなります。

そこで、より強い鎮痛効果のあるモルヒネに変えようとすると
椅子はブプレノルフィンに占められていますから、
モルヒネは、回りをうろうろするばかりで、バトンタッチがうまくいかないのです。



ん・・・　これから長期投与になっていったとき、
色々、苦慮しそうだなあ・・と思っています。

ただ、他の効果でこの薬剤に期待しているところもあるので、
いかに使いこなせるかがこれからのカギになりそうです。